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COX荧光抑制剂筛选试剂盒的应用原理

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 楼主| 发表于 2022-4-25 16:22:01 | 显示全部楼层 |阅读模式

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艾美捷COX荧光抑制剂筛选试剂盒是一种基于荧光的方法来筛选绵羊 COX- 1 和人重组 COX- 2对于同工酶-特异性抑制剂,今天我们就艾美捷COX荧光抑制剂筛选试剂盒对其应用原理进行简单说明。



环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)又称前列腺素内氧化酶还原酶,是一种双功能酶,具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。COX有两种亚型:一种是结构性COX-1,另一种是诱导型COX-2。COX- 1与C0X-2的氨基酸组成有61%同源,其中与酶特性相关的区域有75% 相同。
一般认为,COX 1存在于正常组织,在保护胃肠黏膜细胞、维持血小板及肾脏正常功能方面有着重要的生理作用,能够促进胃黏膜形成,提高胃黏膜血流量,减少胃酸分泌;而COX-2一般在正常组织较少表达,它主要表达在单核细胞、血管内皮细胞、滑膜成纤维细胞、血管平滑肌细胞、巨噬细胞等一些与炎症有密切关系的细胞或组织上,在炎症因子和/或细胞因子如脂多糖(LPS)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)等的刺激下大量表达,参与和加重炎症反应,且其表达水平与炎症的严重程度相关。
艾美捷Cayman 的 COX 荧光抑制剂筛选试验提供了一种方便的基于荧光的方法来筛选绵羊 COX- 1 和人重组 COX- 2对于同工酶-特异性抑制剂。该测定利用了 COX 的过氧化物酶成分。在该测定中,PGG 2和 ADHP(10-乙酰基-3,7-二羟基吩恶嗪)之间的反应产生高荧光化合物试卤灵。试卤灵荧光可以用 530-540 nm 的激发波长和 585-595 nm 的发射波长进行分析。

艾美捷COX荧光抑制剂筛选试剂盒特征

筛选绵羊 COX-1 或人 COX-2 的抑制剂


测量 COX 的过氧化物酶成分


一式两份测定 46 个 COX-1 样品和 46 个 COX-2 样品


基于板的荧光测量(ex 530-540 nm,em 585-595 nm)

产品描述参考
1 . Nugteren, DH 和 Hazelhof, E. 前列腺素生物合成中中间体的分离和性质。 生物化学。生物物理学。Acta 326(3) , 448-461 ( 1973 )。
2 . Hamberg, M. 和 Samuelsson, B. 检测和分离前列腺素生物合成中的内过氧化物中间体。 过程。国家石油公司。学院派。科学。美国 70(3) , 899-903 ( 1973 )。
产品引用
Bhardwaj, A.、Kaur, J.、Wuest, M.等人。 环加氧酶2 抑制剂的原位点击化学生成。 纳特。交流。 8(1), 1(2017)。
Soethoudt, M.、Grether, U.、Fingerle, J.等人。 大麻素 CB 2受体配体分析显示有偏向的信号传导和脱靶活性。 纳特。交流。 8, 13958(2017)。
Fresno, N.、Pérez- Fernández, R.、Goicoechea, C.等。 对乙酰氨基酚的金刚烷基类似物通过抑制 TRPA1作为有效的镇痛药物。 公共科学图书馆一号 9(12), e113841(2014)。

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