科普：BioVendor成纤维细胞生长因子21/FGF21

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艾美捷BioVendor成纤维细胞生长因子21( fibroblast growth factor 21，FGF21) 属于成纤维细胞生长因子家族FGF19( fibroblast growth factor 19，FGF19) 的亚型，不具有促成纤维细胞生长活性，且不与肝素特异性结合，是一种调节机体代谢的分泌型蛋白。在骨骼肌、肾脏、心脏以及血管和脂肪组织中 fgf21 表达比肝脏中高约 7～10 倍。艾美捷BioVendor FGF21可靶向脑、心脏、骨骼肌以及肾脏和肠等多种组织器官发挥作用。近来证实，艾美捷BioVendor FGF21 已广泛应用于肝脂、糖脂代谢以及心血管疾病等代谢性疾病的预防与康复，可能成为代谢性疾病预防和康复的有效靶点之一。

FGF 是一个由 20 多个小 (~17–26 kDa) 分泌肽组成的家族。这些蛋白质的初步表征集中在它们刺激成纤维细胞增殖的能力上。这种有丝分裂活性是通过 FGF 受体 (FGFR) 1、2 或 3 介导的。第四个密切相关的酪氨酸激酶受体 (FGFR4) 能够结合 FGF，但不会导致有丝分裂反应。
FGF 通过至少 5 个不同的高亲和力 FGF 受体 (FGFR) 亚家族调节细胞活性：FGFR-1、–2、–3 和 –4，均具有内在的酪氨酸激酶活性，并且除 FGFR-4 外，具有多重剪接亚型和 FGFR-5，其缺乏细胞内激酶结构域。越来越多的证据表明，FGFRs 对调节葡萄糖和脂质稳态很重要。
β细胞中显性负性形式的FGFR-1的过表达导致小鼠患糖尿病，这意味着正常的β细胞功能和血糖维持需要适当的FGF信号传导。FGFR-2 似乎是胰腺发育过程中的关键分子。此外，FGFR-4 与胆固醇代谢和胆汁酸合成有关。
FGF-19 已被证明可引起对饮食诱导的肥胖和胰岛素脱敏的抵抗力，并改善糖尿病啮齿动物的胰岛素、葡萄糖和脂质分布。由于这些影响至少部分是通过观察到的代谢率变化介导的，因此 FGF-19 可以被认为是能量消耗的调节剂。
FGF-21 优先在肝脏中表达，但迄今为止仍缺乏对 FGF-21 生物活性及其作用方式的确切了解。FGF-21 是脂肪细胞上葡萄糖摄取的有效激活剂，在转基因小鼠中过度表达时可保护动物免受饮食诱导的肥胖，并在对糖尿病啮齿动物进行治疗性给药时降低血糖和甘油三酯水平。
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